Sulindaakki

Sulindaakki on molekyyli, joka kuuluu luokkaan tulehduskipulääkkeiden. Sulindaakki on keltainen kiteinen yhdiste, heikko orgaaninen happo käytännössä liukene veteen pH: ssa alle 4,5. Lääke on ominaisuudet tulehdusta, kipua lievittävä, kuumetta alentavia ja verihiutaleiden toimintaan. Useimmat farmakologisten vaikutusten pirprofeeni selitetään ottaen prostaglandiinisynteesiä estävä aiheuttama lääke. Lääkkeellä on analgeettinen aktiivisuus, joka on verrattavissa indometasiinin ja monet kirjoittajat osoittavat käytön suhteen jälkimmäiseen. Italiassa lääke on saatavana 200 mg tabletti suun kautta.

Farmakodynamiikka

Sulindaakki on estäjä prostaglandiinisynteesin kuuluvan johdannaislajeittain aryylipropionihappojen. Inhibitio tapahtuu estämällä syklo-oksigenaasin, joka tunnetaan myös syklo-oksigenaasi. Se toimii sekä isoformien cyclooxygenase. Sulindaakki on aihiolääke, joka on johdettu sulfinilindene, ja kehon muunnetaan aktiiviseen muotoon. Sulindaakki tehdään kaksi suurta biotransformaatiota solfossida osa molekyylistä: ensimmäinen hapetus inaktiiviseksi metaboliitiksi sulfonin ja sen jälkeen pelkistys sulfidiksi farmakologisesti aktiivinen. Nämä johtua biotransformaation maksan entsyymejä. Rikkivetyä aktiivinen metaboliitti, joka muodostuu erittyy sappeen ja sitten imeytyvät suolistosta.

Farmakokinetiikka

Suun kautta annettuna mies sulindaakki laajasti imeytyy ruoansulatuskanavasta. Kun lääkettä annetaan paaston plasman biologisesti aktiivisen metaboliitin sulfidi se saavutetaan noin kaksi tuntia. Annettuna ruuan kanssa, Cmax saavutetaan hieman viiveellä, noin 3-4 tuntia.
Keskimääräinen puoliintumisaika on noin 7-8 tuntia, kun taas kuin sulfidi metaboliitin on noin 16 tuntia. Sulindaakki ja aineenvaihduntatuotteiden tehdään merkittävä enterohepaattisen kierron, mikä antaa ratkaisevan panoksen huomattavaa pysyvyys veren aineen aktiivisessa muodossa.
Ihmisillä Eritys varten lääkkeen ja metaboliittien on virtsan. Noin 50% suun kautta annetusta annoksesta erittyy virtsaan ja itse asiassa 25% löytyy ulosteet pääasiassa metaboliittina sulfonin ja rikkivetyä.

Kliiniset käyttötarkoitukset

Sulindaakki on tarkoitettu helpotus merkkejä ja oireita nivelrikko, nivelreuma, selkärankareuma, akuutti kivulias olkapää, kihtiartriitin. Sitä käytetään myös hoitoon peri-niveltulehdus, bursiitti ja jännetulehdus, ja jännetuppitulehdus eri tuki- ja liikuntaelinten sairaudet, kuten selkäkipu ja akuutti alaselän kipu.

Side Effects

Hoidon aikana sulindaakki haittavaikutukset yleisimmin raportoituja olivat ruoansulatuskanavan luonteeltaan: dyspepsia, ruokahaluttomuus, pahoinvointi, oksentelu, ilmavaivat, ummetus, närästys, ulosteet, mahahaava, perforaatio ja ruoansulatuskanavan verenvuoto, pahenemista koliitti ja sairaus Crohnin. Harvoin, jotkut näistä vaikutuksista ovat osoittautuneet kohtalokas, etenkin iäkkäille
Joillakin potilailla voi esiintyä huimausta, päänsärky, hermostuneisuus, tinnitus, ihottuma, kutina, valoyliherkkyys, erythema multiforme, eksfoliatiivinen dermatiitti, rakkulareaktiot lukien, hyvin harvoin, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja toksinen epidermaalinen nekrolyysi.

Vasta

Lääke on vasta-aiheinen potilailla, joiden tiedetään olevan yliherkkiä vaikuttavalle aineelle tai apuaineille.
Sulindaakki ei saa antaa henkilöille, joilla on ollut astmaa, urtikariaa tai muita allergiatyyppisiä reaktioita ottamisen jälkeen aspiriinia tai muita tulehduskipulääkkeitä. Tässä potilasryhmässä olit itse asiassa raportoitu vakavia anafylaktisia / anafylaktoidisia reaktioita, joskus kuolemaan johtavia.

Terapeuttisia annoksia

Aikuisilla potilailla, suositeltu annos sulindaakin on 200 mg kahdesti vuorokaudessa. Annostus voi vaihdella riippuen kliinisestä vasteesta. Periaatteessa se ei saa ylittää 400 mg / vrk. Kihtiartriitin osoittaa yleensä hoito 7 päivän ajan. Arvioida huolellisesti hyöty / on tehtävä hoitoon iäkkäillä potilailla, joille se on usein aiheellista vakauden vähentämiseen annokset edellä.

Raskaus ja imetys

Prostaglandiinisynteesin esto voi vaikuttaa kielteisesti raskauteen ja alkion kehitystä. Tulokset epidemiologisten tutkimusten mukaan lisääntynyt riski tosiasia keskenmenon, sydämen epämuodostumien ja gastroskiisin käyttöä prostaglandiinisynteesin estäjää raskauden alkuvaiheessa.

Absoluuttinen riski sydän- epämuodostumien nousee alle 1%: sta noin 1,5%. Uskotaan, että riski kasvaa annoksen ja hoidon keston. Eläimillä antaminen prostaglandiinisynteesin estäjän on osoitettu aiheuttavan tappion lisääntyminen ennen ja jälkeen implantaation ja alkion ja sikiön kuolleisuutta. Lisäksi on lisääntyneen eri epämuodostumien, kuten sydän-.

Vuoden viimeisen raskauskolmanneksen, kaikki prostaglandiinisynteesin estäjät voivat altistaa sikiön kardiopulmonaaliselle myrkyllisyys ja munuaisten toimintahäiriö, joka voi johtaa munuaisten vajaatoimintaan ja lapsiveden niukkuus. Ne voivat altistaa äidin ja lapsen, lopussa raskauden, jotta mahdollisesti jatketaan vuotoaikana, aggregaation estoon, joka voi ilmetä jo hyvin pienillä annoksilla ja kohdun supistusten, jolloin viive, tai pitkäaikainen työ. Sinun täytyy välttää antamasta sulindaakki imettäville naisille sen turvallisuutta ei ole vielä määritelty.

Vaikutukset soluproliferaatioon

Viimeaikaiset tutkimukset ovat osoittaneet, että sulindaakilla tai sen rakenteellisesti vastaavat on hyvä antitumor toiminta joidenkin ihmisen pahanlaatuisia linjat kännykkää. Lääke näyttää vähentävän kasvua polyyppien ja syövän esiasteita paksusuolessa, erityisesti muutoksia, jotka ovat yhdessä Familiaalisen adenomatoottisen polypoosin. Samanlaisia ​​välipäätös, erilaisin ja monimutkaisia ​​mekanismeja, näyttää voi käyttää jopa vastoin tiettyjen syöpien ylemmän ruoansulatuskanavan, syöpä sylkirauhaset, syövän perinnöllinen polypoottinen peräsuolen syöpä, glioblastoomassa, ja syöpä intraduktaalinen papillaarisen mucinous variantti "brunssi kanava".

Nämä molekyyli- hänen toimintansa näyttävät olevan riippumaton prostaglandiini pois. Jotkut tutkijat mieluummin liittyvää toimintaa häiritsee joitakin proteiinikinaasi signaalitransduktiota, kuten C-Raf ja C-jun kinaasi säätelyproteiineja ja sykliinejä. Se on nostettu sulindaakki voisi aiheuttaa apoptoosin syöpäsolujen sitoutumalla retinoidi-X-reseptori-alfa saman ja samalla voi estää solujen lisääntymistä, esimerkiksi tukahduttaminen beeta-kateniinin ihmisen kasvainsoluissa tai modulaatio "akseli Csk / src.

Jotkut tutkimuksissa pieniannoksisen sulindaakilla, yksin tai yhdessä muiden lääkkeiden, tehtiin todistaa kiistattomasti, että sulindaakki voi estää rappeutumista neoplastisten potilaiden portartori suoliston polyypit tuttuja kasvain.

  0   0
Edellinen artikkeli Muistokirjoitus
Seuraava artikkeli Demokraattinen Initiative

Aiheeseen Liittyvät Artikkelit

Kommentit - 0

Ei kommentteja

Lisääkommentti

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Merkkiä jäljellä: 3000
captcha