Pefloksasiini

Pefloksasiini on molekyyli, joka kuuluu luokkaan toisen sukupolven kinolonien. Se on yleensä hoidetaan virtsatieinfektioita, hengityksen, ja eturauhastulehdus. Italiassa se myy lääkeyhtiö Formenti Srl, jossa kauppanimi Peflox vuonna lääkemuodon tabletteja, jotka sisältävät 400 mg aktiivista periaatteen.

Historiallinen muistiinpanoja

Syntetisoitiin ensimmäisen kerran vuonna 1979, Ranskassa sen käyttö hyväksyttiin vuonna 1985.

Farmakodynamiikka

Molekyyli on ominaista laaja toiminta, joka on samanlainen kuin muiden kinolonien ja joka käsittää erilaisia ​​gram-positiivisia bakteereita ja gram-negatiivisia bakteereita vastaan. Pefloksasiini säädökset selektiivisesti sekä DNA- gyraasin että topoisomeraasi IV. Näiden kahden entsyymit ovat olennaisia ​​bakteerisolun, erityisesti prosesseissa replikaation, transkription ja korjaus deoksiribonukleiinihapon bakteereja. Topoisomeraasi IV: erottaa ketjut DNA, joka on toistettu, ennen bakteerien solunjakautumisen. Estää entsyymi estää DNA voidaan erottaa, keskeyttäen replication molekyylien deoksiribonukleiinihapon: bakteerit sitten ei voi enää jakaa tai jäljitellä. DNA-gyraasi on sen sijaan siirretty ylikeloutumista DNA jälkimmäinen prosessi on ratkaisevan tärkeää, jotta molekyyli oltava vastaperustetun soluja. Jos näin ei tapahdu määräytyy kertymistä, sisällä bakteerisolu, DNA: n muodossa despiralizzata. Lohko Molempien entsymaattisten mekanismien siten johtaa kuolemaan bakteerin

Farmakokinetiikka

Suun kautta 400 mg on mahdollista havaita huippupitoisuus plasmassa 4 mcg / ml etäisyydellä noin 1 tunti ja puoli nauttimisen jälkeen. Yhdiste imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta ja hyötyosuus on lähes täydellinen. Puoliintumisaika pefloksasiini on noin 12 tuntia. Lääke diffundoituu helposti erilaisia ​​nesteitä ja biologisten kudosten. Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 30%. Yhdiste metaboloituu voimakkaasti maksassa, jolloin muodostuu kahden päämetaboliitin. Poistaminen kehosta on kautta munuaisten järjestelmän ja sappi. Henkilöillä, joilla on maksan vajaatoiminta plasmasta alenee merkittävästi ja puoliintumisaika molekyylin kasvaa 3-5 kertaa.

Toksikologia

Tutkimukset eläimillä suoritettuja, erityisesti hiiren ja rotan, annettiin laskea LD50 hiirillä 255 mg / kg laskimoon ja 1350 mg / kg ihon alle. Rotilla, arvot ovat vastaavasti 272 mg / kg laskimoon ja 2420 mg / kg per os.

Kliiniset käyttötarkoitukset

Pefloksasiini on tarkoitettu erityisesti infektioiden hoitoon virtsateiden ja hengitysteiden puu. sekä ennaltaehkäisyä, hepatobiliaarinen leikkaus. Sitä käytetään myös hoidettaessa tippuria, mutta tällä hetkellä läsnä lukuisia resistenttien bakteerikantojen tekee merkinnän vanhentunut.

Haittavaikutuksia ja toivotut

Hoidon aikana ovat suhteellisen yleisiä haittavaikutuksia, jotka vaikuttavat ruoansulatuskanavan ja erityisesti dyspepsia, pahoinvointi ja oksentelu, ripuli. Harvoissa tapauksissa ripuli voivat olla erityisen vakavia, pysyviä ja / tai verenvuotoja: tämä voi olla merkki tartunnan Clostridium difficile, erityisesti pseudomembranoottinen koliitti. Molekyyli voi helpottaa puhkeamista kohtausten ihmisiä, jotka jo on henkilökohtainen epileptisiä tai altistavia tekijöitä kouristuksia. Jotkut koirat on raportoitu alkaa nopeasti perifeerinen sensorinen neuropatia tai aisteihin ja moottori. Tämän molekyyli voi esiintyä haitallisia vaikutuksia sen muita antibiootteja fluorokinoloneille. Näistä erityisesti häiriöitä kuormitus jänteet, artropatiat, ja paheneminen myasthenia graviksen oireita.

Vasta

Pefloksasiini on vasta-aiheinen potilailla, joiden tiedetään olevan yliherkkiä vaikuttavalle aineelle, muille fluorokinoloneille tai jollekin ainesosaa lääkeformulaation. Se on myös vasta-aiheinen potilailla, joilla on munuaisten glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin sekä lapsipotilailla ja nuorilla vielä kasvuvaiheessa riski, puhkeamista vakavien muotojen nivelsairaus, erityisesti ladata suurten nivelten. Kuten muitakin fluorokinoloneja pefloksasiini ei tulisi ottanut epileptics ja ne, joilla poikkeavuuksia keskushermostoon, mikä voi johtaa alentaa kouristuskynnystä. Potilailla, joilla on munuaissairaus annostusta on vähennettävä.

Terapeuttisia annoksia

Se on tarkoitettu aikuisille ottaen 800 mg vuorokaudessa jaettuna kahteen 400 mg, on otettava kerran aamulla ja yksi illalla, mieluiten ennen ruokaa. Se voi myös ottaa 800 mg kerran päivässä täyteannoksen, sitten seuraa 400 mg aktiivista aineosaa 12 tunnin välein.

  0   0
Edellinen artikkeli Viidakko
Seuraava artikkeli Punarinta

Kommentit - 0

Ei kommentteja

Lisääkommentti

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Merkkiä jäljellä: 3000
captcha