Metoklopramidi

Metoklopramidi on antiemetic ja gastroprocinetico, koska se stimuloi ja koordinoi liikkuvuuden ylemmän ruoansulatuskanavan. Erityisesti se edistää mahan tyhjenemistä ja vähentää refluksi pohjukaissuolesta mahalaukkuun ja ruokatorven. Sitä käytetään yleisesti lääkärit hoitoon pahoinvointi ja oksentelu helpottaa mahalaukun tyhjenemistä potilailla, joilla gastropareesin, ja hoitona mahalaukun pysähtyminen liittyy usein migreenin.

Farmakodynamiikka

Metoklopramidi on kuvattu ensimmäisen kerran vuonna 1964 Dr. Louis Justin-Besançon ja C. Laville. Molekyyli sitoutuu reseptoreihin D1 ja D2 dopamiinin toimimalla antagonisti. Se on myös 5-HT3-reseptorin antagonistit ja 5-HT4-reseptorin agonisti. Sen antiemeettinen vaikutus johtuu sen antagonistiaktiivisuus vastaan ​​D2-reseptorien kemoreseptorin laukaista alue keskushermostoon. Tämä toiminta loppuu pahoinvointi ja oksentelu laukaisee useimpien ärsykkeiden. Suurilla annoksilla, sen toiminta 5-HT3 antagonisti antiemeettisten näyttää voidaan edelleen edistää vaikutus.
Aktiivisuus gastroprocinetica metoklopramidi välittää sen muskariinisen, aktiivisuus D2-reseptorin antagonisti ja agonisti 5-HT4-reseptorin. Vaikutus gastroprocinetico Sama voi edistää toimintaa antiemeettisten. Metoklopramidi lisää sävy lihakset keski-ja alemman ruokatorven ja siten myös paine alemman ruokatorven sulkijalihaksen, aiheuttaen samalla vapauttamista pylorus ja pohjukaissuolen polttimo.

Farmakokinetiikka

Metoklopramidi suun kautta imeytyy hyvin ruoansulatuskanavasta. Annon jälkeen kerta-annos 10 mg huippupitoisuus plasmassa saavutetaan noin 1 tunti. Hyötyosuus on suuria yksittäisiä muunnelmia on välillä 35 ja 100%. Lihakseen määrittää huippukonsentraatiot huomattavasti korkeampi, yleensä kolmen tunnin kuluessa injektion.
Lääke on suuri jakautumistilavuus ja jakaantuu pian kudoksiin. Jakautumisen puoliintumisaika on välillä 5 ja 21 minuutin kuluttua laskimoon. Sitoutuminen plasman proteiineihin on noin 40%.
Lääke metaboloituu maksassa konjugoitumalla. Lievä maksan vajaatoiminta ei näytä aiheuttavan havaittavia muutoksia farmakokineettisiin parametreihin. Eliminaatio näkyy annoksesta riippuvainen, ja noin 86% kerta-annos erittyy virtsaan, osuus vapaassa muodossa ja osittain muodossa metaboliitteina. Loppuosa erittyy sappeen. Lääkkeen puhdistuma näyttää merkittävästi heiketä potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.

Kliiniset käyttötarkoitukset

Metoklopramidi on tavallisesti käytetään pahoinvoinnin, myös se, että aiheuttama kemoterapiaa, ja se, joka esiintyy kirurgisten toimenpiteiden jälkeen. Lääke on osoittautunut erittäin tehokas potilailla, joilla gastropareesin ja refluksitauti.

Antiemeettisten

Metoklopramidi voidaan käyttää pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon liittyvät edellytykset, kuten uremia, säteilysairaus, syöpä, synnytys, tiettyjen infektioiden, päänsärky ja huumeet, jotka aiheuttavat pahoinvointia ja oksentelua kipeitä olosuhteissa, kuten migreeni, metoklopramidi voidaan käyttää yhdistelmänä parasetamolia tai yhdistelmänä aspiriinin kanssa.

Gastroprocinetico

Metoklopramidi lisää peristaltiikkaa tyhjäsuolen ja pohjukaissuolen, lisää sävy ja amplitudi mahalaukun supistukset, ja rentouttaa sulkijalihaksen mahanportin ja pohjukaissuolen polttimo. Nämä vaikutukset gastroprokinetics tehdä erittäin hyödyllinen huume hoidossa mahalaukun pysähtymiseen. Metoklopramidi käytetään myös radiograafisessa tutkimuksissa maha barium, kiihdyttää kauttakulkua ruoansulatuskanavan, ja apuna vaikea intubaatio ohutsuolen. Sitä käytetään myös refluksitauti.

Muut merkinnät

Estämällä dopamiinin toimintaa, metoklopramidi on joskus käytetään edistää imetyksen. Lääke voi myös auttaa hallitsemaan migreenin, yhteydessä puitteet allodynia, jossa se näyttää olevan tehokkaampi kuin triptans.

Haittavaikutuksia ja toivotut

Haittavaikutukset yleisesti liittyvän hoidon metoklopramidi ovat levottomuus, uneliaisuus, huimaus, väsymys, ja polttoväli dystonia. Harvemmin se voi tallentaa seuraavia haittavaikutuksia: korkea verenpaine, matala verenpaine, joka voi johtaa hyperprolaktinemiaan galaktorrea, ummetus, masennus, päänsärky, ja ekstrapyramidaalisten vaikutukset, kuten okulogyyrinen. Paljon harvinaisempia ovat joitakin vakavia haittavaikutuksia hoitoon liittyvien metoklopramidi: agranulosytoosi, supraventrikulaarinen takykardia, aldosteronismi, neuroleptioireyhtymää, tardiivi dyskinesia ja akatisia. Jos sinulla ilmenee vakavia haittavaikutuksia on tarpeen keskeyttää hoidon. Vuonna kokeellinen tutkimuksessa osoitettiin, että ulkonäkö aldosteronismi on merkittävästi vähentynyt, jos hallinto metoklopramidin edeltää että neostigmiini.
Diabeetikoilla insuliinia, prokineettiset vaikutus metoklopramidi aterianjälkeisiin suolen voi johtaa muutokseen verensokerin, erityisesti siinä mielessä hyperglykeemisten, ja saattaa edellyttää annoksen pienentämistä insuliinia. Aina sokeritautipotilaiden, on huomattava, että käyttö metoklopramidin hoitoon diabeettisen gastropareesin voivat aiheuttaa, jos kyseessä on pitkän aikavälin hoito, sietokyky prokineettiset vaikutuksia. Tässä tapauksessa lääke on korvattava domperidonia tai sisapridin.

Tardiivi dyskinesia

Metoklopramidi on luultavasti yksi yleisimmistä syistä liikehäiriöitä lääkkeellisesti. Riski sairastua ekstrapyramidaalisten vaikutusten lisääntyy merkittävästi alle 20-vuotiaita, kun käytät suuria annoksia tai pitkäaikainen käsittely suoritetaan.
Tardiivi dyskinesia on neurologinen häiriö, vakavin, jotka liittyvät lääkkeen käytön. Ehto toistuminen ja tahattomat kehon liikkeet. Usein liikkeet raajojen, klikkaa kielen, nopeat liikkeet silmät, paiskautuvista toistuva silmäluomen, epänormaalit liikkeet sormien.
Useimmat raportit tardiivin dyskinesian esiintyy ihmisiä, jotka käyttävät metoklopramidi pidempään tai suurilla annoksilla. Riski tardiivin dyskinesian johtuu sekä valotusaikaa lääkeaineelle, että annoksesta, minkä seurauksena monet virastot suosittelevat, että lääke metoklopramidi käytetään lyhytaikaisessa hoidossa, edullisesti alle 3 kuukautta. Vuonna 2009 Food and Drug Administration Yhdysvalloissa on pyytänyt kaikkia valmistajia metoklopramidi selkeästi merkitä pakkauksiin riski tardiivin dyskinesian kroonista käyttää huumeita tai suurilla annoksilla. Joillakin potilailla, tardiivia dyskinesiaa voi olla pysyviä ja peruuttamattomia.
Mikä tahansa dystonisia reaktioita voidaan hoitaa bentstropiini, difenhydramiini tai prosyklidiinin trihexyphenidyl.

Vasta

Lääke on vasta-aiheinen potilailla, joilla on glaukooma, feokromosytooma ja potilailla, joilla on ollut epilepsia. Sitä ei pidä käyttää ne, jotka kärsivät Parkinsonin tauti ja muut ekstrapyramidaaliset häiriöt, ilmeisestä tai jo käsitelty antikolinergisten aineita. Potilailla, joilla epäillään ruoansulatuskanavan verenvuoto, perforaatio, mekaaninen tukkeuma on vältettävä stimulaatio suoliston liikkuvuutta voisi olla erittäin vaarallista. Metoklopramidi ei tule käyttää potilailla, alle 16-vuotiaat. National Institute of Health on perustettu maaliskuussa 2004 tarkastelun hyöty / haitta perustuu monikeskustutkimus koordinoi koulun itse. Tämä tutkimus osoitti, että hallinto metoklopramidin lapsilla lisää riskiä 3 kaikille neurologisia ongelmia ja oli 73 ekstrapyramidaalioireina. Lopuksi, lääke on vasta-aiheinen raskaana tai imetät.

Raskaus ja imetys

Metoklopramidi on käytetty vuosia kaikissa vaiheissa raskauden ilman todisteita haittaa äidille tai sikiölle. Suuri kohorttitutkimuksessa syntyneiden lasten Israelin naiset ottivat metoklopramidi raskauden aikana ei löytänyt pitäviä todisteita siitä, että lääke saattaa lisätä riskiä synnynnäisiä epämuodostumia, alhainen syntymäpaino, ennenaikaisen syntymän tai perinataalikuolleisuus.
Italiassa ja monissa muissa maissa käyttö metoklopramidin ensimmäisen raskauskolmanneksen pidetään edelleen vasta. Mahdollisesti käyttää seuraavina neljäsosaa on huomattava, että tuotteiden antiemeettien, yleensä, tulee antaa raskaana oleville naisille vain erityisen vakavissa tapauksissa, kun läsnä on ilmeistä oireita ja jos pariksi mahdollinen aliravitsemus tai nestehukka. On kieltää ennaltaehkäisevä käyttö oksentelun raskausaikana. Metoklopramidi myös erittyy äidinmaitoon, ja siksi ne tulisi välttää hallinnon imetyksen aikana.

Vuorovaikutus

  • Fenotiatsiinit: lääkkeet kuuluvat tähän luokkaan, jos kanssa annetaan metoklopramidi voivat aiheuttaa lisääntynyttä ekstrapyramidaaliset häiriöt.
  • Trisyklisiä masennuslääkkeitä ja / tai MAO-estäjät: kohonnut ekstrapyramidaalioireet ilmoitettiin myös nämä masennuslääketutkimuksista yhteistyössä hallinnon metoklopramidin.
  • Siklosporiini tulisi välttää, mikäli mahdollista, samanaikainen käyttö kahden lääkkeen. Metoklopramidi seikka lisää hyötyosuutta syklosporiini, joka lopulta tulisi vähentää annostusta.
  • Simetidiinin tulee antaa vähintään 2 tuntia ottamisen jälkeen metoklopramidi: tämä seikka häiritsee imeytymistä simetidiinin.
  0   0
Edellinen artikkeli Love Is Strong
Seuraava artikkeli Qutb

Aiheeseen Liittyvät Artikkelit

Kommentit - 0

Ei kommentteja

Lisääkommentti

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Merkkiä jäljellä: 3000
captcha