Azapironi

Azapironi ovat luokan huumausaineiden käytetään anksiolyyttinä ja psykoosilääkkeet. Klinikalla käytetään usein voimistaa muiden masennuslääkkeiden, kuten selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät.

Luettelo azapironi

Azapironi kuuluvat seuraavat aineet:

Anksiolyytit

  • Alnespirone
  • Binospirone
  • Buspironi
  • Enilospirone
  • Eptapirone
  • Gepironi
  • Ipsapironi
  • Revospirone
  • Tandospironi
  • Zalospirone

Psykoosilääkkeet

  • Perospirone
  • Tiospironi
  • Umespirone

Tandospironi on käytetty voimistaa psykoosilääkkeiden Japanissa ja parantaa kognitiivisia ja skitsofrenian negatiivisia oireita. Vaikka buspironi on tutkittu samaa tarkoitusta varten.

Kemia

Buspironi alun perin luokitellaan azaspirodecanedione, myöhemmin lyhentää azapirone azaspirone tai siitä, että sen molekyylirakenne on tämän ryhmän, ja muut lääkkeet, joilla on samanlaiset rakenteet luokitellaan sitten samalla tavalla.
Joka tapauksessa, vaikka kaikki ne luokitellaan azapironi, eivät kaikki sisältävät rakenteen dell'azapirodecanedione, ja itse asiassa suurin osa ei sisällä variantti. Lisäksi monet azapironi ovat myös pirimidinilpiperazine, vaikka myös tämä ominaisuus ei ole oikea kaikille molekyylejä.
Huumeet luokitellaan azapironi voidaan tunnistaa pääte -spirone tai -pirone.

Farmakologia

Farmakodynamiikka

Farmakologisista näkökulmasta azapironi eroavat koska niillä eri aktiivisuutta ja affiniteetti seuraavien reseptorien:

  • 5-HT1A-reseptoriin
  • 5-HT2A-
  • recettoreD2
  • α1-adrenergisten reseptorien
  • α2-adrenergisen reseptorin

Joidenkin azapironi osoittautunut joitakin aktiivisuutta D4-reseptoriin, 5-HT 2c, 5-HT7 ja sigma.

Vaikka jotkut näistä ominaisuuksista, kuten esto 5-HT2A-ja D2-reseptoreihin voivat olla hyödyllisiä tiettyjen merkkejä, kaikki muut ominaisuudet, lukuun ottamatta 5-HT1A-agonismi, ne ovat yleensä ei-toivottuja ahdistusta lievittävä ja edistää sivuvaikutuksia. Tällä hetkellä on edelleen kehitystä voidakseen tuoda markkinoille enemmän ja enemmän valikoiva ahdistuneisuutta aineita. Esimerkkinä tästä kehityksestä on gepironi, joka on parhaillaan kliinisissä tutkimuksissa Yhdysvalloissa hoitoon merkittävä masennus ja yleistynyt ahdistuneisuushäiriö.
Toinen esimerkki on tandospironi joka oli hyväksytty Japanissa ahdistuksen hoidossa ja periaatteena, joka parantaa toiminnan muiden masennuslääkkeiden. Osittainen agonisti 5-HT1A-reseptorin olivat tehokkaita vastaan ​​masennusta jyrsijän tutkimukset ja kliiniset kokeet ihmisillä. Valitettavasti, joka tapauksessa, niiden tehoa on rajoitettu ja käyttäytyä kuin masennuslääkkeet teho suhteellisen maltillista. Sen sijaan, että käytetään lääkkeitä hoitoon yksinään, niitä käytetään yleisesti tehostaa muun tyyppisten serotoninergisten masennuslääkkeiden, kuten selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät.
On ehdotettu, että korkea luontainen aktiivisuus postsynaptisten 5-HT1A-reseptorin on tarpeen, koska et voin selvittää maksimaalisen terapeuttisen hyödyn, ja sen seurauksena, alkoi tutkimuksia azapironi ne, jotka toimivat agonisteina reseptorin 5 Full-T1a, kuten alnespirone ja eptapirone. Ja todellakin, prekliinisissä tutkimuksissa, eptapirone on osoitettu olevan masennuslääke vaikutuksia hyvin merkitty, jotka ovat korkeampia kuin ne, jotka saadaan suurilla imipramiinin ja paroksetiini.

Farmakokinetiikka

Azapironi ovat hieman, mutta merkittävästi absorboituu, on vaikutus alkaa nopeasti, ja on ominaista lyhyt farmakologinen puoliintumisaika vaihtelee 1-3 tuntia. Tästä seuraa, että ne täytyy antaa vähintään 2 tai 3 kertaa päivässä. Ainoa poikkeus on umespirone, joka on pitkävaikutteinen yhden annoksen, joka kestää yli 23 tuntia. Valitettavasti umespirone ei ole markkinoilla. Se on parhaillaan kehitetään muotoilua gepiroonin laajennettu julkaistujen, jos se hyväksytään, auttaa lieventämään ja ehkä ratkaista tämän ongelman. Azapironi metaboloituvat maksassa ja poistaminen on kautta virtsaan tai ulosteeseen. Yhteinen metaboliitti monia azapironi, kuten buspironi, gepironi, ipsapironi, revospirone ja tandospironi on 1- piperatsiini. 1-PP on toiminnan osittainen agonismin kohti 5-HT1A-reseptorin ja toiminnan α2-adrenergisen reseptorin antagonismia. Luultavasti tästä syystä, se määrittää paljon sivuvaikutuksia.

Side Effects

Haittavaikutuksia azapironi voivat olla huimaus, päänsärky, levottomuus, pahoinvointi ja ripuli.
Azapironi olla haitallisia vaikutuksia siedettävämpää kuin monet muut ahdistuneisuutta lääkkeet, kuten bentsodiatsepiinit. Toisin kuin bentsodiatsepiinit, azapironi ole merkittävää vaaraa väärinkäytön riski ja eivät aiheuta riippuvuutta, eivät aiheuta muistinmenetystä tai heikkenee merkittävästi kognitiivisia ja jopa sedaatio. Se ei näytä aiheuttavan huomattavaa toleranssia tai fyysistä riippuvuutta.
Joka tapauksessa, azapironi pidetään vähemmän voimassa valvonnassa oireiston ja vaativat useita viikkoja määrittää niiden suotuisia terapeuttisia vaikutuksia.

  0   0
Edellinen artikkeli William Kempe
Seuraava artikkeli Etelä Alamo

Kommentit - 0

Ei kommentteja

Lisääkommentti

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Merkkiä jäljellä: 3000
captcha