Alkaloidit

Termillä alkaloidi tarkoitetaan orgaanista ainetta kasviperäiset ottaa aminoryhmiä, kuten antamaan rakenteeseen perusluonteeltaan, ja varustettu paljon farmakologisia vaikutuksia suhteessa saanti pieninä annoksina aineen.

Niistä ainesosien kasvien eniten käytetty ja opiskeli farmakologian, alkaloidit ovat epäilemättä muun aineen todennäköisesti merkittäviä vaikutuksia eläimissä. Ne uutetaan kasvista:

  • Sublimoimalla;
  • Käyttämällä Ratkaisu;
  • Kuten tislaus jäännös.

Maseroimalla Alkoholipitoisen usein vapautetaan, jos liukeneva aine happamaksi.

Määritelmä

Termi on enemmän farmakologisen ja tohtori kemiallisten tyyppi, koska eri alkaloidit peräisin useita orgaanisia yhdisteitä ole sidottu toisiinsa, ja vain tiedot kemikaali yhdistää niitä on läsnä typpipitoisen ryhmän reaktio emäksinen. Voimme luokitella kemiallisilta, biosynteettisen tai suhteessa niiden biologista aktiivisuutta.

Tyydyttävä määritelmä on mahdotonta, koska ei ole selvä jako alkaloideja ja amiineja monimutkainen luonnollinen, mutta me listaa alla joitakin kohtia, jotka eri aineiden on yhteistä. Alkaloideja on tiettyjä ominaisuuksia:

  • Ne sisältävät typpeä, tavallisesti johdettu aminohappo;
  • Ne ovat katkeria, yleensä kiinteä valkoinen;
  • Saostua raskasmetalleja;
  • Useimmat alkaloidien saostua neutraalissa liuoksessa tai heikosti happamaksi Mayerin reagenssilla antaa kermanvärinen sakka;
  • Dragendorffin reagenssin alkaloideja aiheuttaa sakan oranssi;
  • Kofeiini, puriinijohdannainen, ei saostu koska suurin osa alkaloidien;
  • Ovat perus - muodostavat suoloja liukene veteen. Useimmat alkaloidit ovat hyvin määritelty kiteistä aineita, jotka yhdistyvät happojen kanssa muodostaen suoloja. Kasveissa voivat esiintyä vapaassa tilassa, muodossa suolojen tai N-oksidit;
  • He joutuvat rajoitettu määrä kasveja.

Yleensä johdettu kasvi-, joilla on yksi tai useampia typpiatomeja, ja on vahva fysiologisia vaikutuksia ihmisiin ja eläimiin. Ne ovat voimakkaasti emäksinen, usein erittäin myrkyllisiä ja / tai psykoaktiivisia.
Heidän valtansa tulee myös yleinen myrkyllisyys, ja ei ole epäilystäkään, että alkaloidi kohdistaa stressaavaa rungossa. Toisaalta, jokapäiväisessä käytännössä on vähän huolta alkaloideja kahdesta syystä:

  • Useimmat kasvit, myös ne pitää varmempi, sisältää alkaloideja: virhe on usein yrittää arvioida laitoksen tutkimalla sen ainesosan eristetty toisistaan;
  • Myrkyllisyys alkaloideja on suorin laji, eli yliannostus aiheuttaa välittömiä oireita hylkäämisestä.

Tämä ei tarkoita, että meidän ei pitäisi käyttää varoen. Yksi tärkeimmistä asioista on, että alkaloidit eivät ole kovin liukenevat veteen, mutta tuetaan alkoholia. Koska suurin osa tiedoista perinteisiä lääkekasveja liittyy vesiliuoksia, on todennäköistä, että tiedot sisältävien kasvien alkaloideja eivät heijasta todellista vaaraa modernin alkoholipitoisia valmisteita.

Rakenne

On olemassa kolme päätyyppiä alkaloideja:

  • alkaloidit ei heterosyklinen, tai epätyypillinen alkaloideja, kuten kolkisiini.
  • pseudo-alkaloideja, terpenoidit tai johdettu puriinit.
  • alkaloideja tai heterosyklinen alkaloideja tyypillinen.

Alkaloidit ovat erittäin reaktiivisia aineita, joilla biologinen aktiivisuus jopa pienemmillä annoksilla. Me vain tutkia joitakin tärkeimpiä:

  • isokinoliini alkaloideja ydin,
  • ryhmä alkaloideja ydin phenanthrenic,
  • ja steroidiset alkaloidit,
  • ryhmään tropaani joka sisältää atropiinia, hyoskyamiini ja hyoskiini: läsnä Solanaceae. Estää aktiivisuus parasympaattisen hermoston.
  • imidatsoli ryhmä,
  • ryhmä koostuu pyridiinistä piperidiinin, nikotiinihappojohdannaiset, trigonelliiniä komponentti ominainen heinä- ja Kreikan raakakahvin, lobeliini läsnä Lobelia inflata, nikotiini saatavissa tupakasta, piperine kasveissa lajin Piper. Edistää ja sitten estää kaikki toimet autonomisen hermoston.
  • ryhmä kinoliinia,
  • ryhmä pyrrolizidine

mukaan luettuna erittäin myrkylliset, erityisesti maksassa. Ne löytyvät kasvilajien Symphytum ja Senecio, vuonna Borago, Tussilago farfara ja paljon muuta.

  • Indoli ryhmä on monimutkainen ryhmä sisältää "alkaloidit eläinten", kuten adrenaliini, noradrenaliini ja serotoniini, rauhoittavia johdetut Passiflora, kohdun stimulantteja kuten ergotamiini ja ergometriini saatavissa kasveista lajien Claviceps ja sen dietyyliamidijohdoksena of "lysergihapon. Alkaloideja Rauwolfia käärmeen, verenpainetta alentavaa ja masennus, ja monet keskushermostoon vaikuttavia piristeitä: strykniini, johimbiini ja psilosybiini.
  • alkaloidit ydin indolizidinico,
  • alkaloidit ydin chinolizidinico,
  • alkaloidien puriiniytimen,
  • alkaloidit ydin tropolonico.

Nämä alkaloideja vaikuttavat hermo järjestelmän vaikuttamalla adrenergisiin:

  • kinoliini tämä nell'angostura ja kasveja Kiinankuori
  • isokinoliini se on johdettu ensimmäisestä, erittäin tärkeä
  • meskaliini johdettu peyote
  • papaveriini ja narcotina uutetaan oopiumiunikko
  • protopin esiintyy kasveissa lajin Papaver
  • Berberiini, Hydrastiini ja canadina läsnä Papaveraceae ja Berberidaceae
  • ryhmä puriini kuten kofeiini, teobromiini, teofylliini ja aminofylliini läsnä kaakao, kahvi ja tee: johdettu adeniini ja guaniini. Pidentää puoliintumisaika monien hormonien, kuten adrenaliinia.
  • terpenoidit kuten ote Aconite ja Valerian.

Alkaloideja ja syöpälääkkeiden

Se on koska 40s että kasvialkaloideista ovat joutuneet intensiivisen tutkimuksen löytää sovelluksen syövän hoidossa. Varmasti ensimmäinen käyttää sellaisenaan oli kolkisiini, eristetty "freddolina". Tämä alkaloidi estää polymeroimalla solun rakenteista, joita kutsutaan "mikrotubuluksia" ja onko sen kohteena tärkein proteiini, joka muodostaa niistä, tubuliinia. Mutta se on erittäin myrkyllinen ja sen käyttöä syövän hoidossa on nyt kokonaan luovuttu.

Toinen luokka on alkaloideja on otettu käyttöön sen jälkeen, kun kolkisiinia varten kasvainten hoidossa. Se on noin alkaloideja eristetty Vinca rosea ja tehokkaita tuloksia useimmissa ihmisen kiinteiden kasvainten, mukaan lukien joitakin muotoja leukemian / lymfooman. On vinblastiinin ja vinkristiinin. Niiden molekyylitason mekanismi on myös puuttua mikrotubulusdynamiikan tavalla, joka on samanlainen kuin kolkisiini. Kuitenkin, ne on varustettu, välillä haittavaikutuksia selvästi myrkyllisyys hermostunut rakenteita ja erityisesti näitä laitteita. Siitä syystä syntetisoitiin vähemmän myrkyllisiä johdannaisia, kuten vinorelbiini ja Vinfluniinin.

Yksi heidän haittavaikutukset ovat itse asiassa aikaisintaan tulehdus ja neuropatiat mukaan lukien parestesiat, pallestesie, kipuja kuin salama ja ravintoketjun vikoja. Syy näitä vaikutuksia on niiden samat toimet: häiritsemällä mikrotubulien hermoston rakenteiden, estää kuljetuksen tärkeitä proteiineja ja tiettyjen ravinteiden reuna tasolla. Siksi hermostunut kärsimystä. Hyvä tapa puskuri tämä vaikutus on hyvä nesteytyksestä ja lisäravinteen B-vitamiineja, joissa kaikissa on edullisia vaikutuksia tropismi ääreishermojen.

Toinen luokka alkaloideja joita tällä hetkellä käytetään kemoterapiaa on nimeltään "taksaanit", alkaloideja eristetty Taxus canadensis ja tulokset erittäin aktiivisia monissa ihmisen karsinoomien ja sarkoomien, kun taas niiden käyttö hematologisten maligniteettien on nolla. Toimintamekanisminsa on täsmälleen päinvastainen kuin kolkisiinia: sijaan estää rakentamisen mikrotubuluksia, joilla estetään niiden purkaminen luoda uusia rakenteita mikrotubuluksia. Ensimmäinen Testattava paklitakseli; Kuitenkin johdannaiset syntetisoitiin pienempi myrkyllisyys ja suurempi hyötyosuus, kuten dosetakselia.

Viimeinen ryhmä, joka tuli äskettäin kliinisissä tutkimuksissa on alkaloideja eristää Camptotheca acuminata. Prototyyppi on kamptotesiini, joka kohdistuu ei suoraan DNA, mutta tumaentsyymi sijainen vakauttaminen koko genomin, topoisomeraasi. Se on havaittu olevan aktiivisia monia muotoja kiinteä kasvain, ja syntetisoitiin myös sen johdannaisten hieman tehokkaampi ja vähemmän myrkyllisiä samanaikaisesti. Kolme näistä ovat 9-nitro-kamptotesiinin, TPT tai Topotecan, CPT-11 tai Irinotekaani ja Edotecarin.

80-luvulla olemme tutkineet yli kolmekymmentä alkaloideja eri kasvi lähteistä. Jotkut heistä ovat erittäin tehokkaita tuloksia poistamiseen syövän ja leukemian indusoi eläinmalleissa. Heidän systeeminen toksisuus oli kuitenkin edelleen liian korkea, jotta niiden tuominen ihmisten hoidossa. Heidän joukossaan ovat tehokkaimpia tuloksia:

  • acronicine
  • talicarpina
  • tetrandrina
  • cefarantina
  • ruteacarpina
  • ellipticina

Tämä molekyyli on houkutellut yli viiden viime vuoden voimakasta kiinnostusta alalla onkologian. Hänen 9-hydroksijohdannainen itse asiassa voivat sitoa joitakin mutatoituja muotoja p53 tuumorisuppressorin kuuluisa ja palauttaa toimivuus. Ne ovat käynnissä laboratoriotutkimukset ymmärtää mekanismi, jonka tämä molekyyli voi häiritä syövän etenemisen kautta manipuloinnin proteiinin p53. Myös suhteessa acronicine, johdannainen on parhaillaan vaiheen II kokeissa koska erittäin lupaava tulos.

  0   0
Edellinen artikkeli Briona
Seuraava artikkeli Kansanpuolue liberaalit

Aiheeseen Liittyvät Artikkelit

Kommentit - 0

Ei kommentteja

Lisääkommentti

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Merkkiä jäljellä: 3000
captcha